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大家都知道小儿用药要按年龄或体重计算剂量,而老年人用药需减量往往容易被忽视,至于为什么要减量、减多少就更不清楚了,致使药源性疾病多发生于老年患者。
药物在老年患者体内吸收、分布、代谢、排泄的过程和青壮年不同。
■药物的吸收
大部分药品的吸收依赖于药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧被动扩散。虽然老年人胃肠道功能减弱,但是大部分药物在胃肠道中主要依靠浓度差被动转运,对药物吸收几乎没有影响,也就是说老年患者吸收到体内的药量基本上不会减少。
■药物的分布
药物在血浆中一部分与蛋白质结合成为结合型药物,另一部分未与蛋白质结合的药物称为游离型药物。结合型药物无法通过毛细血管生物膜,不能进入组织细胞内,也就不能发挥药理作用。只有游离型药物才能通过生物膜,进入细胞内产生药理作用。老年人心肌收缩力减弱,心血管灌注量减少,肝脏合成白蛋白的能力降低,使血浆蛋白含量降低,直接影响药物与蛋白质的结合,使游离型药物增加,药物作用增强。例如在成年人血浆中,镇静安眠药地西泮(安定)中无药理作用的结合型药物占药物总量的99%,有药理作用的游离型药物只占1%。而老年患者血浆中地西泮的结合型药物降低1%,游离型药物的数量就会由总量的1%增至2%,相应增加了一倍,药理作用也就成倍增加。
■药物的代谢
药物代谢后,有利于药物的分解、解毒、排泄。通常老年人的肝脏比年轻人减轻约15%,肝药酶合成的数量减少,酶的活性减低,代谢、分解及解毒药物的能力都会明显降低,使药物转化的速度减慢,药理作用延长。例如药品阿司匹林吸收后被肝脏中的酯酶水解成水杨酸,以水杨酸盐的形式分布到全身组织中。由于老年患者肝脏的代谢能力降低,使阿司匹林代谢受阻,在体内蓄积,所以应适当减量。
■药物的排泄
肾脏是药物的主要排泄器官。老年人的肾脏组织随年龄增长而纤维化或部分萎缩,其功能约为年轻人的一半;部分老年人因某些慢性疾病影响肾脏的血液灌注,肾血流量减少,这些都影响药物的排泄。当老年人使用经肾排泄的药物时,药物排泄减慢,易在体内积蓄,不仅使血药浓度增加,还可能导致中毒。特别是使用强心药、心血管药、镇静药等药物时更要慎重。
■老年患者用药剂量多少合适
1.一般情况下,60-80岁的老年患者的用药剂量应按成年人(18岁-60岁)剂量的3/4-4/5。
2.80岁以上的老年患者用药剂量应按成年人剂量的1/2。
3.部分特殊药品对于老年患者极为敏感,例如治疗心衰的强心苷类药品,一般老年患者只能用成年人的1/4-1/2。
4.某些例外情况,例如老年患者使用抗生素时用药剂量一般不必调整。
一般情况下,老年患者用药剂量都应适当减少。然而在使用抗生素时情况有所不同,这是因为致病微生物不受人体衰老的影响,抗生素达不到有效的血药浓度就无法杀灭致病菌,所以老年患者使用抗生素的剂量一般不必调整,应和成年人相同。
总之,老年患者特殊的生理变化影响着药物的体内过程,一方面老年机体对药物的分布、代谢和排泄能力降低,可使血药浓度过高或药物作用时间延长;另一方面老年机体对许多药物的耐受性较差,亦加强药物的效应或导致不良反应的发生;这些都是确定老年患者合理用药剂量的重要依据。
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